Реферат: Исследовано влияние ряда известных ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (лизиноприла, каптоприла, эналаприла), новых соединений - N{a}-карбоксиалкилированных дипептидов (РР-09, РР-35 и РР-36) и фосфорамидона на активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) из легких и семенников быка в реакциях гидролиза аналогов ангиотензина I - Cbz-Phe-His-Leu и брадикинина - FA-Phe-Phe-Arg. Продемонстрированы отличия кинетических параметров гидролиза этих субстратов под действием соматической (двудоменной) и тестикулярной (однодоменной) изоформ АПФ. Тестируемые соединения проявляли себя как конкурентные ингибиторы, при этом величины K[i] не зависели от использованного субстрата. Для обеих изоформ фермента выстраивается следующий ряд по убыванию силы действия ингибиторов: лизиноприл каптоприл РР-09 эналаприл РР-36 РР-35 фосфорамидон. Отмечена эффективность ингибирующего действия вещества РР-09, сравнимая с константами "классических" ингибиторов АПФ. Для каптоприла выявлено более эффективное связывание с соматической изоформой фермента (K[i]=0,5 нМ для соматического и K[i]=6,5 нМ для тестикулярного АПФ). Библ. 34

Библиографическая ссылка: Гринштейн С.В. , Биневский П.В. , Гомазков О.А. , Позднев В.Ф. , Никольская И.И. , Кост О.А.
Ингибиторный анализ ангиотензин I конвертирующей и кининдеградирующей активностей ангиотензин-превращающего фермента из легких и семенников быка
Биохимия. 1999. Т.64. №8. С.1115-1122. РЖ ВИНИТИ

Идентификаторы БД:

РЖ ВИНИТИ:

31 (FB01) 01.04-04Д3.251