Изучение in vitro влияния гомоцистеинового линкера на поведение конъюгатов сывороточного альбумина человека и монометилауристатина F

Изучение in vitro влияния гомоцистеинового линкера на поведение конъюгатов сывороточного альбумина человека и монометилауристатина F Научная публикация

Журнал

Химия в интересах устойчивого развития
ISSN: 0869-8538

Вых. Данные

Год: 2024, Том: 32, Номер: 6, Страницы: 773-782 Страниц : 10 DOI: 10.15372/khur2024610

Авторы

Ван М. ^1,2 , Рогалева В.И. ³ , Попова Т.В. ^1,3 , Захарова О.Д. ³ , Годовикова Т.С. ³ , Сильников В.Н. ^3,4

Организации

1	Новосибирский национальный исследовательский государственный университет, Новосибирск, Россия
2	Институт перспективных исследований Фучжоу Фуяо, Фучжоу, Китай
3	Институт химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН, Новосибирск, Россия
4	ООО “НаноТех-С”, Новосибирск, Россия

Синтезированы флуоресцентные конъюгаты сывороточного альбумина человека и цитостатического препарата - монометилауристатина F, имеющего расщепляемый пептидный линкер ValCit. В синтезе использованы стратегии прямого присоединения терапевтического пептида к альбумину и присоединение с помощью N-трифторацетилгомоцистеинового линкера. Методом конфокальной микроскопии установлено, что конъюгат, содержащий гомоцистеиновый линкер, эффективно накапливается в цитоплазме опухолевых клеток линии MCF-7, в то время как конъюгат, полученный прямым присоединением пептида к белку, накапливается преимущественно на поверхности клеток. Исследования конъюгатов in vitro на линиях клеток MCF-7 и T98G выявили проявление большей цитотоксичности монометилауристатина F в отношении раковых клеток линий MCF-7 и T98G после его присоединения к альбумину. Установлено, что конъюгат, содержащий гомоцистеиновый линкер, проявлял большую цитотоксичность в сравнении с конъюгатом, полученным прямым присоединением монометилауристатина F к альбумину, несмотря на меньшую нагрузку белка терапевтическим пептидом.

Ван М. , Рогалева В.И. , Попова Т.В. , Захарова О.Д. , Годовикова Т.С. , Сильников В.Н.
Изучение in vitro влияния гомоцистеинового линкера на поведение конъюгатов сывороточного альбумина человека и монометилауристатина F
Химия в интересах устойчивого развития. 2024. Т.32. №6. С.773-782. DOI: 10.15372/khur2024610 РИНЦ CAPlus OpenAlex

Wang M. , Rogaleva V.I. , Popova T.V. , Zakharova O.D. , Godovikova T.S. , Silnikov V.N.
In vitro Effect of the Homocysteine Linker on Properties of Conjugates between Human Serum Albumin and Monomethyl Auristatin F
Chemistry for Sustainable Development. 2024. V.32. N6. P.750-759. DOI: 10.15372/CSD2024610 WOS РИНЦ OpenAlex

Поступила в редакцию:	2 нояб. 2024 г.
Принята к публикации:	20 нояб. 2024 г.
Опубликована online:	24 дек. 2024 г.

РИНЦ:	76074326
Chemical Abstracts:	2025:692470
OpenAlex:	W4406402362